آمپول نئوستیگمین

 موارد مصرف
نئوستیگمین در درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی‌گراو، احتباس غیر انسدادی ادرار بعد از عمل جراحی و به عنوان پادزهر توبوکورارین و سایر داروهای مسدد عصبی- عضلانی غیر دپولاریزان مصرف می شود.
مكانیسم اثر
این دارو از هیدرولیز استیل کولین به وسیله استیل کولین استراز جلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکان‌های عصبی از محل اتصال عصب – عضله را تسهیل می نماید.نئوستیگمین می‌تواند بر سلول‌هاو نرون‌های گانگلیون اتونوم در CNS نیز اثر نماید. این دارو همچنین با افزایش تحریک و تنوس عضلات معده، کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی را بر طرف می کند. بعلاوه، با طولانی کردن اثر استیل کولین در صفحه انتهایی باعث افزایش قدرت عضلانی بیماران میاستنی گراو می‌شود، در حالیکه این اثر نزد سایر بیماران مشاهده نمی‌شود.
هشدارها
قبل از مصرف این دارو در صورت وجود موارد زیر به پزشک اطلاع دهید:

• سابقه هرگونه حساسیت به آمبنوئنیوم بروماید، نئوستیگمن یا پیریدوستیگمین، مواد غذایی، مواد محافظ، رنگ ها و حیوانات.

• مصرف الکل و دخانیات.

• مصرف این دارو با هریک از داروهای زیر ممکن است سبب افزایش عوارض جانبی این داروها شود. اما با توجه به اینکه مصف این داروها با یکدیگر ممکن است بهترین درمان برای شما باشد در صورت تجویز این دارو با داروهای زیر پزشک ممکن است نحوه مصرف یک یا هردوی این دارو ها را تغییر دهد.

• نیوکسینیل کولینف دمکاریوم، اکوتیوفات، ایزوفلوروفات، مالاتیون (استفاده همزمان این داروها با یکدیگر ممکن است سبب عوارض جانبی جدی شود)، گوانادرل، گوآنتیدین، مکامیل آمین، پروکائین آمید، تریمتافان (اثر این دارو ممکن است با اثرات داروهای ضد میاستنی تداخل داشته باشد.)

• ابتلا به بیماری های نظیر: دستگاه گوارش، انسداد اری ادراری، عفونت های ادراری، التهاب صفاق، آسم، کاهش ضربان قلب و دیگر مشکلات قلبی، پرکاری تیروئید، صرع، زخم معده.

هنگام مصرف این دارو رعایت نکات زیر توصیه می شود:

• این دارو باید کاملاً طبق دستور پزشک مصرف شود. هرگز بیشتر و طولانی تر از دوز و و زمان تجویز شده، از این دارو استفاده ننمایید.

• در صورت تغییر رنگ یا ایجاد رسوب از مصرف دارو خودداری گنید.

• در صورتی که این دارو را برای درمان مسایتنی گراویس استفاده می نمایئید، در اوایل زمان مصرف، زمان مصرف دارو، زمان شروع اثر دارو (احساس بهبودی)، زمان اتمام اثر دارو (بازگشت عوارض بیماری) عوارض دارو را به پزشک خود اطلاع دهید تا در صورت نیاز دوز و فواصل دارو را تغییر دهد.

در صورتی که مصرف یک نوبت از دارو را فراموش نمودید، به محض یادآوری دارور را مصرف کنید ولی اگر تقریباً زمان مصرف دوز بعدی فرا رسیده از مصرف آن و دو برابر کردن دوز اجتناب کنید
فارماكوكینتیك
نئوستیگمین پس از تزریق عضلانی سریعاً جذب می شود. در پلاسما و کبد متابولیزه می‌شود و دفع آن کلیوی می‌باشد.
عوارض جانبی
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز بعضی عوارض ناخواسته نیز شود. البته همه این عوارض در یک فرد رخ نمی دهد ولی در صورت بروز هر یک از این عوارض ممکن است نیاز به توجه خاص پزشکی وجود داشته باشد.

در صورت بروز علایم زیر در سریع ترین زمان ممکن با پزشک مشورت نماید:

دوبینی، لرزش، گیجی، تنش، اسهال شدید، افزایش ترشحات برونش و آب دهان، افزایش ضعف عضلانی (به خصوص در بازوها، گردن، شانه ها و زبان) انقباض ها و درد عضلانی، تهوع یا استفراغ شدید، کوتاهی تنفس، مشکلات تنفسی ، خس خس سینه، گرفتگی سینه، کاهش ضربان قلب، نامفهوم حرف زدن، تحریک پذیری غیر عادی، عصبانیت، بی قراری، ترس، خستگی یا ضعف غیر معمول.

همچنین در صورت بروز عوارض زیر در اسرع وقت با پزشک مشورت نماید:

عوارض نادر:

•بثورات پوستی

عوارض شایع تر:

اسهال، تعریق فراوان، افزایش آب دهان، تهوع یا استفراغ، درد یا انقباض شکمی.

عوارض با شیوع کمتر:

اضطرار در دفع ادرار، افزایش ترشحات برونش، کوچکی غیر معمول مردمک، آبریزش غیر عادی چشم.

•عوارض دیگری نیز ممکن است رخ دهد که نیاز به مراقبت پزشکی نداشته باشد. این عوارض ممکن است به تدریج با مصرف دارو از بین برود. ولی در صورت طولانی شدن یا آزار دهنده بودن این عوارض با پزشک خود مشورت نمایید.

تداخل های دارویی
اثر انسداد عصبی- عضلانی ناشی از آمینوگلیکوزیدهای سیستمیک، داروهای بیهوش کننده استنشاقی هیدروکربنه، بیحس کننده‌های موضعی تزریقی و کلیندامایسین راتشدید می‌کند. در صورت مصرف همزمان با سایر مهارکننده های کولین استراز ممکن است منجر به مسمومیت اضافی گردد. ممکن است در مصرف همزمان با داروهای مسدد عصبی- عضلانی دپولاریزان مانند سوکسینیل کولین اثر آنها کاهش یابد. در صورت مصرف همزمان پروکائین آمیدیا کینیدین با این دارو فعالیت انسداد عصبی- عضلانی و یا اثر ثانویه ضدموسکارینی این دارو ممکن است اثر ضد میاستنی گراو نئوستیگمین را خنثی کند.
نكات قابل توصیه
مصرف این دارو با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می‌دهد.

 

در صورت تجویز داخل وریدی دارو توصیه می‌شود مقدار 2/1 – 6/0 میلی گرم آتروپین قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی دارو تجویز گردد.
مقدار مصرف
درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی گراو:

بزرگسالان : برای شروع درمان میاستنی مقدار 15 میلی گرم هر 4-3 ساعت که بر حسب نیاز بیمار تنظیم می گردد و سپس مقدار 150 میلی گرم طی 24 ساعت با فواصلی که بر اساس پاسخ بیمار تنظیم می‌گردد، تجویز می‌شود.

کودکان : mg/kg2 یاmg/m³60 در روز که طی 8-6 دوز منقسم تجویز می شود.

تزریقی- بزرگسالان : برای درمان میاستنی 5/0 میلی گرم در ابتدا تجویزمی‌شود و مقادیر بعدی بر پایه پاسخ بیمار تنظیم می‌گردد. به عنوان پادزهر 2-5/0 میلی گرم به آهستگی تجویز می‌شود و مقادیر بعدی بر حسب نیاز تا سقف مجموع 5 میلی گرم تجویز می‌گردد.

کودکان : mg/kg0/04 – 0/01 هر 3-2 ساعت داخل عضلانی یا زیر جلدی تجویز می‌گردد. به عنوان پادزهر mg/kg0/04 از دارو همراه با mg/kg 0/02 آتروپین داخل وریدی تزریق می‌شود. برای تشخیص میاستنی گراو mg/kg0/04 یاmg/m³1 داخل عضله و یا mg/kg0/02 یا mg/m³0/5 داخل وریدی تجویز می‌گردد.

جلوگیری از احتباس ادرار یا کاهش انقباض معدی- روده‌ای پس از جراحی:

مقدار 25/0 میلی گرم بلافاصله پس از پایان عمل به صورت عضلانی یا زیر جلدی تزریق و این مقدار هر 6-4 ساعت به مدت 2-3 روز تکرار می‌شود. برای درمان احتباس ادرار، مقدار 5/0 میلی گرم تزریق عضلانی یا زیر جلدی می‌شود و این مقدار هر سه ساعت برای حداقل پنج نوبت پس از خالی شدن مثانه، تکرار گردد.

دیگر محصولات این گروه